基于連續(xù)流光化學的舒林酸相關(guān)雜質(zhì)合成方案的開發(fā)
已經(jīng)開發(fā)出一種基于連續(xù)流光化學 (CFP) 的協(xié)議，用于合成復雜的異構(gòu) API 雜質(zhì) Sulindac E-Isomer (2)，它是 USP 參考標準。報告的流動光化學 E/Z 異構(gòu)化反應比金屬催化的多步間歇過程更有效（流動停留時間為 3 分鐘，而間歇過程的總反應時間為 20 小時；光催化流動過程中的產(chǎn)物形成率為 44%，而間歇異構(gòu)化步驟中的產(chǎn)物形成率為 13.82%），并且反應曲線干凈，沒有任何副產(chǎn)物形成。產(chǎn)物形成的改善歸因于光催化劑的三重態(tài)能量轉(zhuǎn)移，并得到密度泛函理論 (DFT) 計算的支持。該方法的穩(wěn)健性在多克級規(guī)模上得到了證實，為未來在異構(gòu) API 雜質(zhì)合成中的應用提供了潛力，并使 USP 參考標準的開發(fā)和可用性能夠確保藥品的質(zhì)量和安全。
Takhi, M., Pallava, N., Mahajan, B. et al. Development of continuous flow photochemistry-based protocol for the synthesis of Sulindac related impurity. J Flow Chem (2025). https://doi.org/10.1007/s41981-025-00365-0
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